2022年上海执业药师考试《药学专业知识一》章节练习题（10）

2022年上海执业药师考试《药学专业知识一》章节练习题（10）

　　1[.单选题]具有1，2-苯并噻嗪结构的药物是

　　A.美洛昔康

　　B.吲哚美辛

　　C.萘普生

　　D.芬布芬

　　E.酮洛芬

　　[答案]A

　　[解析]本题考查美洛昔康的结构特征。其余答案均为芳基烷酸类。故本题答案应选A。

　　2[.单选题]对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

　　A.对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性

　　B.在1～2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变

　　C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变

　　D.在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加

　　E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效

　　[答案]C

　　[解析]本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：①C21位的修饰：将氢化可的松分子中的C21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性 强、水中的溶解度小的缺点，可利用C21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②Cl位的修饰：在氢化可的松的1、2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。③C9位的修饰：在糖皮质激素的9a位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。④C6位的修饰：在C6位引入氟原子后可阻滞C6氧化失活，如醋酸氟轻 松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C16位的修饰：在C9引入氟的同时，再在C16上引入羟基或甲基，可消除由于在C9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16、17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟 轻 松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。

　　3[.单选题]不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是

　　A.氮芥类

　　B.乙撑亚胺类

　　C.亚硝基脲类

　　D.甲磺酸酯类

　　E.硝基咪唑类

　　[答案]E

　　[解析]本题考查烷化剂的结构类型。E为合成抗菌药，其余均为烷化剂类。故本题答案应选E。

　　5[.单选题]结构中不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是

　　A.福辛普利

　　B.氯沙坦

　　C.赖诺普利

　　D.缬沙坦

　　E.厄贝沙坦

　　[答案]D

　　[解析]本题考查缬沙坦的结构特征和作用。只有缬沙坦结构中不含咪唑环，其余沙坦均有，A、C为ACE抑制剂。故本题答案应选D。