上海执业药师资格考试《药学专业知识二》高频考点14

　　钙通道阻滞剂的药理作用与机制

　　1.对心肌的作用

　　负性肌力作用：明显降低心肌收缩性，使心脏兴奋-收缩脱耦联，降低心肌耗氧量。非二氢吡啶类CCB对窦房结和房室结处的钙通道具有选择性，其扩张血管强度弱于二氢吡啶类CCB，但是负性频率和负性传导、降低交感神经活性作用是二氢吡啶类CCB不具备的。代表药物为维拉帕米和地尔硫(艹卓)，临床上用于心律失常、心绞痛、高血压的治疗。

　　2.对平滑肌的作用

　　(1)血管平滑肌：能明显舒张血管，主要舒张动脉，对静脉影响较小，因此可以用于降低血压。动脉中又以冠状血管较为敏感，能舒张大的输送血管和小的阻力血管，增加冠脉流量及侧支循环量，治疗心绞痛有效。脑血管也较敏感，尼莫地平舒张脑血管作用较强，能增加脑血流量。钙通道阻滞剂也可舒张外周血管，解除其痉挛，可用于治疗外周血管痉挛性疾病。二氢吡啶类CCB主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道，发挥舒张血管和降压作用。

　　(2)其他平滑肌：对支气管平滑肌的松弛作用较为明显，较大剂量也能松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。

　　3.抗动脉粥样硬化作用

　　Ca2+参与动脉粥样硬化的病理过程，如平滑肌增生，脂质沉淀和纤维化，钙通道阻滞剂可以干扰这些过程的发生发展。用于心绞痛的治疗。

　　4.对红细胞和血小板结构与功能的影响：可以减轻Ca2+超载对红细胞的损伤，抑制血小板活化。

　　5.对肾脏功能的影响：对肾脏具有保护作用。