上海执业药师资格考试《药学专业知识二》高频考点2

　　抗癫痫药的作用机制

　　1.钠通道阻滞

　　阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放。

　　(1)二苯并氮类——卡马西平、奥卡西平。

　　增强钠通道的灭活效能，限制突触后神经元高频动作电位的发散，以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发散，阻断神经递质的释放，从而调节神经兴奋性，产生抗癫痫作用。

　　(2)乙内酰胺类——苯妥英钠

　　通过减少钠离子内流而稳定神经和心肌细胞膜，限制通道介导的发作性放电的扩散。延长通道失活时间而减少钠和钙离子内流，抑制神经元持续性高频发放，阻止异常放电向周围的传导。

　　(3)拉莫三嗪：为电压敏感性钠通道阻滞剂，通过减少钠内流而增加神经元的稳定性。

　　2.γ-氨基丁酸调节：丙戊酸钠、苯巴比妥、苯二氮类和拉莫三嗪等。

　　3.钙通道阻滞作用

　　(1)乙琥胺：减弱丘脑神经元中的T型钙电流，这种电流在膜电位变得更加超极化时会进一步被减弱。乙琥胺可有效治疗失神发作，但对全面强直-阵挛性癫痫发作或局灶性癫痫发作无效。

　　(2)加巴喷丁：与电压依赖性钙通道的α2-δ辅助亚基结合，可能抑制钙离子内流并减少神经递质释放。该药作用的综合效应为抑制神经元兴奋性。